中国首次完成抗艾滋病毒活性天然产物普罗斯左汀的化学全合成

 

据介绍，目前在人类与艾滋病的抗争中，面临的最主要问题是无法根除潜伏在免疫细胞中的病毒，这也导致艾滋病无法彻底根治。上世纪九十年代初，科学家们从太平洋岛国萨摩亚分离出一种具有高效抗病毒活性的天然产物普罗斯左汀。但目前由于这种植物产量低、变异率高、来源有限，极大限制了对其作用机理和治疗功效的研究。正因为普罗斯左汀所具有的独特生物活性和巨大的潜在药用价值，自其发现以来，吸引了国内外众多的研究组投入到普罗斯左汀的合成研究中，但由于该分子结构复杂，合成难度大等特点，仅有2008年的一篇半合成报道。

 

李鹏飞课题组一直致力于具有重要生理活性的复杂天然产物的全合成和过渡金属催化反应的相关研究。该课题组经过五年的不懈努力，开发了一条简洁高效得到普罗斯左汀的化学合成路线。此工作将对未来相关天然产物的合成研究以及药物化学研究具有重要意义。相关论文以“普罗斯左汀的全合成”为题，发表在Cell出版社的化学旗舰期刊Chem（影响因子14.104）上。